Kipu on yleinen oire, jota kokee arviolta 84 prosenttia aikuisista sairaalapotilaista. Orion Oyj:n kehittämä fadolmidiini on vaikutusmekanismiltaan α2-adrenoseptoriagonisti, joita käytetään yleisesti kipua lievittävinä ja rauhoittavina aineina. MSc Tiina Leinon Turun yliopistossa tarkastettava väitöstutkimus osoitti, että fadolmidiini toimii koe-eläimillä hyvin ilman merkittäviä haittavaikutuksia.
Selkäydintilaan annetut α2-adrenoseptoriagonistimekanismilla toimivat lääkeaineet lievittävät kipua tehokkaasti. Kuitenkin jotkut näistä lääkkeistä, esimerkiksi varsin yleisesti käytetty klonidiini, voivat aiheuttaa haittavaikutuksia kuten verenpaineen ja sydämen sykkeen laskua.
Vähemmän rasvaliukoinen selkäydintilaan annosteltava aine voi ratkaista osan tämän lääkeryhmän haittavaikutusongelmista.
– Fadolmidiinia on kehitetty selkäydinnesteeseen annettavaksi mahdollisesti uudeksi lääkeaineeksi. Sen pitoisuus veren plasmassa on alhainen selkäydinnesteeseen annostelun jälkeen, mikä aiheuttaa vähäisempiä haittavaikutuksia, Tiina Leino kertoo.
Kun fadolmidiinia käytettiin koe-eläimillä tehdyissä teho- ja turvallisuustutkimuksissa annoksina, jotka riittivät poistamaan kivun, se ei aiheuttanut verenpainemuutoksia. Suurilla annoksilla fadolmidiini taas rauhoittaa, alentaa ruumiinlämpöä ja vähentää suolen toimintaa.
– Kun fadolmidiinia annetaan selkäydinnesteeseen infuusiona eli tiputuksena, se rauhoittaa ja lievittää kipua hyvin ilman merkittäviä haittavaikutuksia, kuten verenpaineen laskua. Ja kun fadolmidiini annetaan samanaikaisesti paikallispuudutteen kanssa, se lisää entisestään kipua poistavaa ja puuduttavaa vaikutusta, Leino summaa.
Tällaisella α2-adrenoseptoriagonistimekanismilla vaikuttavat lääkeaineet voivat tulevaisuudessa tarjota varteenotettavan kipulääkevaihtoehdon, kun halutaan välttää haittavaikutuksia aiheuttavia kipulääkeitä kuten opioideja.
***
MSc (Pharmacy) Tiina Leino esittää väitöskirjansa ”Fadolmidine - an alpha2-adrenoceptor agonist for spinal analgesia: analgesic effect and safety in preclinical in vivo models” julkisesti tarkastettavaksi Turun yliopistossa perjantaina 12.2.2021 klo 12.00.
Väitöstilaisuutta voi seurata etäyhteyden kautta.
Vastaväittäjänä toimii professori Eija Kalso (Helsingin yliopisto) ja kustoksena professori Ullamari Pesonen (Turun yliopisto). Tilaisuus on suomenkielinen. Väitöksen alana on farmakologia, lääkekehitys ja lääkehoito.
Turun yliopisto seuraa aktiivisesti koronavirustilannetta ja viranomaisten ohjeita. Yliopisto päivittää ohjeitaan tilanteen mukaan. Ohjeet ja linkit löytyvät osoitteesta: utu.fi/koronavirus
