Väittelijä valmisti sähköpurkausmenetelmällä radiolääkeaineita PET-kuvantamiseen (Väitös FM Olli Eskola, 5.4.2013)

​Turun yliopiston väitöstiedote 27.3.2013

Tavallisista lääkeaineista poiketen Positroniemissiotomografia- eli PET-radiolääkeainetta käytetään ainoastaan diagnostiikan apuvälineenä. Tutkimuksessa ihmisen suonistoon ruiskutetaan radioaktiivisella isotoopilla leimattua lääkeaineetta eli radiolääkeainetta. Sen jälkeen kuvantamalla  mitataan radiolääkeaineen jakautumista ja kertymää elimistössä.

Radiolääke suunnitellaan siten, että se mahdollisimman täsmällisesti ja valikoivasti kuvantaa haluttua tapahtumaa elimistössä.

Filosofian maisteri Olli Eskola valmisti väitöstutkimuksensa aikana synteettisesti neljää eri radiolääkeainetta käyttäen Turussa jo aiemmin kehitettyä sähköpurkausmenetelmää.

Yhdellä aineista oli tarkoitus auttaa mahdollisesti psyykkisiin sairauksiin liittyvän  dopamiini D4 reseptorialatyypin kuvantamisessa. Toisen Eskola syntetisoi syöpäkudoksen hypoksian eli happivajauden kuvantamiseen. Sydämen sympaattisen hermotuksen kuvantamiseen hän syntetisoi kaksi eri ainetta.

– Dopamiini D4 reseptorien kuvantamiseen kehitetystä radiolääkeaineesta ei saatu optimaalisen puhdasta. Lisäksi molekyyli ei ollut riittävän valikoiva kuvantamaan reseptorialatyyppiä täsmällisesti, joten sen kehittäminen ei jatkunut pitemmälle, Eskola sanoo.

Eskolan syöpäkudoksen happivajauden tutkimiseen syntetisoimaa [18F]EF5-radiolääkeainetta on jo käytetty eri puolilla maailmaa potilaskuvauksissa ja siihen on viitattu tieteellisissä julkaisuissa.

Korkea ominaisradioaktiivisuus leikkaa pois lääkkeelliset vaikutukset

– Mikäli ominaisradioaktiivisuus on riittävän korkea, voidaan radiolääkeainetta annostella koehenkilöön niin pieniä määriä, että annostelu ei aiheuta lääkkeellisiä  vaikutuksia ja näin ollen PET-kuvantamisen perusidea voi toteutua, Eskola sanoo.

Eskolan kehittämien radiolääkeaineiden synteeseissä käytettiin elektrofiilisenä leimausreagenssina sähköpurkauksen avulla tuotettua 18F-leimattua fluorikaasua. Sähkönpurkausmenetelmä on kehitetty jo aiemmin Turussa toimivan valtakunnallisen PET-keskuksen radiokemian laboratoriossa. Sen tärkeimpänä etuna menetelmä mahdollistaa leimausreagenssin, ja sitä kautta radiolääkeaineen, tuoton suhteellisen korkealla ominaisradioaktiivisuudella.

– Menetelmä soveltui hyvin tässä väitöskirjassa kuvattujen radiolääkeaineiden valmistukseen. Kaikki radiolääkeaineet onnistuttiin syntetisoimaan riittävän korkealla ominaisradioaktiivisuudella, Eskola sanoo.

Molempien sydämen tahdosta riippumattoman eli sympaattisen hermotuksen  sekä syöpäsolujen happivajauden kuvantamiseen tarkoitetun aineen synteesimenetelmä tuotti  radiolääkeainetta riittävän määrän kliinisiin tutkimuksiin. Dopamiini D4 reseptorialatyypin kuvantamiseen merkkiaineen saanto oli liian alhainen kliinisiä tutkimuksia ajatellen.

**

Perjantaina 5. huhtikuuta 2013 kello 12 esitetään Turun yliopistossa (Medisiina, Externum-sali, Kiinamyllynkatu 10) julkisesti tarkastettavaksi filosofian maisteri Olli Ilmari Eskolan väitöskirja ”Fluorine and 18F-Fluorine in Radiopharmaceutical Preparation” (Fluori ja F-fluori radiolääkevalmistuksessa). Virallisena vastaväittäjänä toimii PhD Sajinder Luthra (Amersham, Englanti) ja kustoksena professori Olof Solin.

FM Olli Eskola on syntynyt 1969 Yläneellä ja kirjoittanut ylioppilaaksi 1988 Säkylän seudun lukiosta. Hän on valmistunut filosofian maisteriksi 1996 Turun yliopistosta. Eskola toimii erikoistutkijana Valtakunnallisessa PET-keskuksessa. Väitös kuuluu kemian alaan.